
Schmerzmittel lassen sich in opioide und nichtopioide Analgetika einteilen
Schmerzstillende Substanzen existieren in opioiden und nicht-opioiden Formen.
Opioide Analgetika
Der Begriff Opium stammt vom griechischen Wort für Saft (oπoς). Gemeint ist damit der Saft des Schlafmohns Papaver somniferum. Opiate im engeren Sinn sind Stoffe, die aus Opium und somit dem Schlafmohn gewonnen werden. Der Begriff Opioide ist umfassender und beschreibt alle Substanzen mit einer morphinähnlichen Wirkung.
Es gibt drei Opioidrezeptoren, über die die Opioide ihre zahlreichen erwünschten und unerwünschten Wirkungen entfalten, z. B.:
- Schmerzlindend (analgetisch)
- Euphorisierend
- Sedierend/hypnotisch
- Angstlösend (Anxyolyse)
- Versteifung der Muskeln (Muskelrigidität)
- Abfall der Temperatur (Hypothermie)
- Verengung der Pupillen (Miosis)
- Verminderter Atemantrieb (Atemdepression)
- Minderung von Hustenreiz (antitussiv)
- Blutdrucksenkung
- Verzögerte Magenentleerung
- Obstipation
- Störung des Gallenflusses
- Erschwerte Blasenentleerung (Harnverhalt)
- Hemmung der Wehentätigkeit
Charakteristisch für Opioide ist die Entwicklung einer Toleranz, das heißt die Wirkung nimmt bei gleichbleibender Dosis nach längerer Anwendung ab. Daher tritt auch beim Absetzen nach längerer Einnahme eine Entzugssymptomatik auf.
Nichtopioid-Analgetika
Nichtopioide Analgetika wirken, wie der Name bereits impliziert, nicht an Opioidrezeptoren. Sie lassen sich unterteilen in antipyretische Nichtopioid-Analgetika und Nichtopioid-Analgetika ohne antipyretisch-antiphlogistische Wirkung.
Antipyretische Nichtopioid-Analgetika
Antipyretische Analgetika zeichnen sich dadurch aus, dass sie sowohl schmerzlindernd (analgetisch) als auch fiebersenkend (antipyretisch) sind. Sie vermitteln ihre Wirkung über die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX), das zwei Isoformen (COX-1 und COX-2) hat. Die COX ist ein Schlüsselenzym der Prostaglandin-Synthese. Prostaglandine sind an der Schmerzentstehung beteiligt, indem sie die Schmerzrezeptoren für Reize sensibilisieren. Die antipyretische Wirkung kommt ebenfalls durch die Hemmung der Prostaglandine (Prostaglandins E2) zustande. Alle antipyretischen Analgetika sind reversible Hemmstoffe. Die einzige Ausnahme stellt Acetylsalicylsäure (ASS) dar, das die COX irreversibel hemmt.
Antipyretische Nichtopioid-Analgetika lassen sich weiterhin in zwei Gruppen einteilen:
- nichtselektive COX-Hemmstoffe, die sowohl COX-1 als auch COX-2 hemmen, weiter einteilbar in: a) Stoffe mit entzündungshemmender (antiphlogistischer) Wirkung, die Säuren sind, z. B. ASS, Diclofenac, Ibuprofen und b) Stoffe ohne entzündungshemmender (antiphlogistischer) Wirkung, die keine Säuren sind, z. B. Paracetamol, Metamizol
- selektive COX-2-Hemmstoffe (Coxibe) mit antiphlogistischer Wirkung, die keine Säuren sind, z. B. Celecoxib, Etoricoxib
Antipyretische Nichtopioid-Analgetika eigenen sich zur Fiebersenkung und Schmerzbehandlung. Unerwünschte Wirkungen umfassen unter anderem:
- Bei 20 Prozent dyspeptische Beschwerden (Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen)
- Ulkus-Beschwerden (vor allem bei Langzeitanwendung)
- Akutes Nierenversagen (vor allem bei Vorerkrankungen)
- Anstieg des arteriellen Blutdrucks (Ausnahme Acetylsalicylsäure Dosierung ≤ 100 mg)
- Kopfschmerzen
- Überempfindlichkeitsreaktionen
Entzündungshemmende Schmerzmittel
Basierend auf der antiphlogistischen Wirkung werden die Säuren unter den nichtselektiven COX-Hemmstoffen sowie die selektiven COX-2-Hemmstoffe auch als nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAP) oder nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) bezeichnet.
Nichtopioid-Analgetika ohne antipyretisch-antiphlogistische Wirkung
In diese Kategorie fallen die Wirkstoffe Ketamin, Capsaicin, ω-Conotoxin und Cannabinoide, die nicht über Opioidrezeptoren wirken. Ihr Einsatz ist auf bestimmte Gebiete beschränkt.
