Schmerzstillende Substanzen existieren in opioiden und nichtopioiden Formen.

Der Begriff Opium stammt vom griechischen Wort für Saft (oπoς). Gemeint ist damit der Saft des Schlafmohns Papaver somniferum. Opiate im engeren Sinn sind Stoffe, die aus Opium und somit dem Schlafmohn gewonnen werden. Der Begriff Opioide ist umfassender und beschreibt alle Substanzen mit einer morphinähnlichen Wirkung.

Es gibt drei Opioidrezeptoren, über die die Opioide ihre zahlreichen erwünschten und unerwünschten Wirkungen entfalten, z. B.:

• Schmerzlindernd (analgetisch)

• Euphorisierend

• Sedierend/hypnotisch

• Angstlösend (Anxiolyse)

• Versteifung der Muskeln (Muskelrigidität)

• Abfall der Temperatur (Hypothermie)

• Verengung der Pupillen (Miosis)

• Verminderter Atemantrieb (Atemdepression)

• Minderung von Hustenreiz (antitussiv)

• Blutdrucksenkung

• Verzögerte Magenentleerung

• Obstipation (Verstopfung)

• Störung des Gallenflusses

• Erschwerte Blasenentleerung (Harnverhalt)

• Hemmung der Wehentätigkeit

Charakteristisch für Opioide ist die Entwicklung einer Toleranz, das heißt die Wirkung nimmt bei gleichbleibender Dosis nach längerer Anwendung ab. Daher tritt auch beim Absetzen nach längerer Einnahme eine Entzugssymptomatik auf.

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Nichtopioide Analgetika wirken, wie der Name bereits impliziert, nicht an Opioidrezeptoren. Sie lassen sich unterteilen in antipyretische Nichtopioid-Analgetika und Nichtopioid-Analgetika ohne antipyretisch-antiphlogistische Wirkung.

Antipyretische Nichtopioid-Analgetika

Antipyretische Analgetika zeichnen sich dadurch aus, dass sie sowohl schmerzlindernd (analgetisch) als auch fiebersenkend (antipyretisch) sind. Sie vermitteln ihre Wirkung über die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX), das zwei Isoformen (COX-1 und COX-2) hat. Die COX ist ein Schlüsselenzym der Prostaglandin-Synthese. Prostaglandine sind an der Schmerzentstehung beteiligt, indem sie die Schmerzrezeptoren für Reize sensibilisieren. Die antipyretische Wirkung kommt ebenfalls durch die Hemmung der Prostaglandine (Prostaglandins E2) zustande. Alle antipyretischen Analgetika sind reversible Hemmstoffe. Die einzige Ausnahme stellt Acetylsalicylsäure (ASS) dar, das die COX irreversibel hemmt.

Antipyretische Nichtopioid-Analgetika lassen sich weiterhin in zwei Gruppen einteilen:

1. Nichtselektive COX-Hemmstoffe, die sowohl COX-1 als auch COX-2 hemmen und weiter einteilbar sind:

   1. Stoffe mit entzündungshemmender (antiphlogistischer) Wirkung, die Säuren sind, z. B. ASS, Diclofenac, Ibuprofen

   2. Stoffe ohne entzündungshemmende (antiphlogistische) Wirkung, die keine Säuren sind, z. B. Paracetamol, Metamizol

2. Selektive COX-2-Hemmstoffe (Coxibe) mit antiphlogistischer Wirkung, die keine Säuren sind, z. B. Celecoxib, Etoricoxib

Antipyretische Nichtopioid-Analgetika eigenen sich zur Fiebersenkung und Schmerzbehandlung. Unerwünschte Wirkungen umfassen unter anderem:

• Bei 20 Prozent dyspeptische Beschwerden (Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen)

• Ulkus-Beschwerden (Geschwüre), vor allem bei Langzeitanwendung

• Akutes Nierenversagen, vor allem bei Vorerkrankungen

• Anstieg des arteriellen Blutdrucks (Ausnahme Acetylsalicylsäure Dosierung ≤ 100 mg)

• Kopfschmerzen

• Überempfindlichkeitsreaktionen

Entzündungshemmende Schmerzmittel

Basierend auf der antiphlogistischen Wirkung werden die Säuren unter den nichtselektiven COX-Hemmstoffen sowie die selektiven COX-2-Hemmstoffe auch als nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAP) oder nichtsteroidale Antirheumatika (NSAR) bezeichnet.

Nichtopioid-Analgetika ohne antipyretisch-antiphlogistische Wirkung

In diese Kategorie fallen die Wirkstoffe Ketamin, Capsaicin, Ziconotid (ω-Conotoxin) und Cannabinoide, die nicht über Opioidrezeptoren wirken. Ihr Einsatz ist auf bestimmte Gebiete beschränkt.

Unter den Nichtopioid-Analgetika gibt es rezeptfreie und rezeptpflichtige Wirkstoffe. Zu den rezeptfreien Nichtopioid-Analgetika gehören:

• Acetylsalicylsäure ASS (außer zur parenteralen Anwendung, wie z. B. Injektionen)

• Diclofenac

• Ibuprofen-Präparate zur oralen Anwendung bis zu 400 mg rezeptfrei, darüber hinaus verschreibungspflichtig

• Indometacin zur Anwendung auf der Haut in 1-prozentiger Lösung

• Naproxen-Präparate zur oralen Anwendung bis zu 250 mg je abgeteilter Form, Tagesdosis bis zu 750 mg, Packungsgröße bis zu 7.500 mg rezeptfrei, darüber hinaus verschreibungspflichtig

• Paracetamol-Präparate zur oralen Anwendung in einer Gesamtwirkstoffmenge von bis zu 10 g je Packung rezeptfrei, darüber hinaus verschreibungspflichtig

Dabei sind je nach Indikation und ggf. weiteren arzneilich wirksamen Bestandteilen neben den zum Teil oben aufgelisteten Regelungen nur bestimmte Dosierungen und Darreichungsformen (z. B. Pflaster, Salbe, Tablette, Zäpfchen) rezeptfrei. Die maximalen Einzel- und Tagesdosen sind zu beachten.

Die Opioid-Analgetika unterstehen fast alle dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG) und bedürfen somit eines Betäubungsmittel-Rezeptes. Sie werden streng reguliert, z. B. können die Betäubungsmittel nur innerhalb von sieben Tagen nach Ausfertigung des Rezeptes abgegeben werden. Die Opioide Tilidin, Codein und Dihydrocodein (in bestimmten Formen und Dosierungen) sowie Nalbuphin und Tramadol unterliegen nicht dem BtMG, sind aber auch verschreibungspflichtig.

Opioide sind sehr starke Schmerzmittel. Die analgetische Potenz beschreibt die schmerzstillende Wirkung der Opioide in Referenz gesetzt zu Morphin, das den Wert 1 hat. Sufentanil hat mit einer bis zu 1.000-fachen Wirkstärke von Morphin die höchste analgetische Potenz. Das bedeutet, dass zum Erreichen der gleichen schmerzstillenden Wirkung viel geringere Dosen benötigt werden. Sufentanil steht nur zum intravenösen Gebrauch zur Verfügung, z. B. im Rahmen von Operationen.

Die folgende Tabelle gibt die analgetische Potenz von Opioidanalgetika wieder.

Nichtopioid-Analgetika, zu denen die gängigen rezeptfreien Schmerzmittel zählen, werden in der Regel nicht anhand ihrer Wirkstärke verglichen. Es ergibt mehr Sinn, sie nach ihren Einsatzgebieten zu unterscheiden.

Bei Kopfschmerzen ist die Wahl des besten Schmerzmittels von der zugrunde liegenden Ursache abhängig. Sollte es sich um eine Migräne oder Spannungskopfschmerzen handeln, so können neben nicht-medikamentösen Behandlungsoptionen auch rezeptfreie Schmerzmittel wie NSAR helfen.

Bei Clusterkopfschmerzen kommen rezeptpflichtige Medikamente zum Einsatz. Generell empfiehlt es sich, ärztliche Rücksprache in Bezug auf die Ursache und mögliche Behandlungen zu halten.

Bei Spannungskopfschmerzen, der häufigsten Kopfschmerzform in Deutschland, können die rezeptfreien Schmerzmittel ASS, Paracetamol, Ibuprofen oder eine Kombination von ASS, Paracetamol und Koffein Abhilfe schaffen.

Bei einer leichten bis mittleren Migräneattacke können ebenfalls rezeptfrei die NSAR ASS, Ibuprofen, Diclofenac-Kalium oder Kombinationspräparate mit ASS, Paracetamol und Koffein eingesetzt werden. Bei Kontraindikationen gegen NSAR steht rezeptfrei noch Paracetamol zur Verfügung.

Es sollte allerdings darauf geachtet werden, dass durch einen übermäßigen Gebrauch an Schmerzmitteln auch Kopfschmerzen induziert werden können. Ein Medikamenten-induzierter Kopfschmerz liegt bei Kopfschmerzen an mindestens 15 Tagen pro Monat bei vorbestehender Kopfschmerzerkrankung und einem Übergebrauch von Schmerzmitteln (an mindestens 15 Tagen pro Monat bei Paracetamol, ASS und NSAR) über drei Monate hinaus vor. Deshalb sollten Schmerzmittel in Selbstbehandlung so selten wie möglich eingenommen werden.

In der Schwangerschaft sollten Präparate bevorzugt werden, die in Bezug auf die Entwicklung des Embryos bzw. Fetus gut untersucht sind. Grundsätzlich gilt bei der Schmerztherapie in der Schwangerschaft:

• Keine Mischpräparate oder Substanzen derselben Wirkstoffgruppe

• Vor Umstellen auf anderen Wirkstoff zunächst Dosissteigerung und ausreichend lange Einnahmedauer, um Wirkung und Nebenwirkung ausreichend beurteilen zu können

• Bei langfristiger Einnahme während Schwangerschaft können Nebenwirkungen durch Begleitmedikation vorgebeugt bzw. therapiert werden

• Nichtmedikamentöse Maßnahmen als Alternative zu Schmerzmitteln, z. B. Physiotherapie, Akupunktur

• Bei chronischen Schmerzen kann eine psychotherapeutische Komponente sinnvoll sein

• Klassische Antiepileptika (Medikamente zur Behandlung epileptischer Anfälle) sollten gemieden werden

Bei leichten Schmerzen kann Paracetamol während der gesamten Schwangerschaft, Ibuprofen nur im ersten und zweiten Trimenon (Schwangerschaftsdrittel) eingenommen werden. Nichtsteroidale Antirheumatika wie Ibuprofen können im letzten Trimenon beim ungeborenen Kind zum verfrühten Verschluss des sogenannten Ductus arteriosus führen, der für den fetalen Kreislauf notwendig ist. Daher dürfen sie im letzten Trimenon nicht eingenommen werden.

Sollten die Schmerzen sich dadurch nicht ausreichend behandeln lassen, können Paracetamol in Kombination mit dem Opioid Codein, sowie die Opioide Tramadol, Buprenorphin und Morphin eingesetzt werden. Dabei muss die Indikation streng gestellt werden, denn die Therapie mit Opioiden kann zum Entzugssymptom beim Neugeborenen führen. Falls Opioide wie Fentanyl, Sufentanil oder Pethidin im Rahmen des Geburtsvorganges verwendet werden, kann auch dies zu Symptomen beim Neugeborenen führen.

Migräneattacken in der Schwangerschaft lassen sich dementsprechend zwischen dem ersten und zweiten Trimenon mit Ibuprofen oder ASS (zweite Wahl) behandeln. Paracetamol sollte nur verwendet werden, wenn es Kontraindikationen gegen ASS gibt.

Da eine Schwangerschaft einen besonderen Umstand darstellt, empfiehlt es sich vor einer Medikamenteneinnahme mit dem behandelnden Arzt bzw. der behandelnden Ärztin Rücksprache zu halten.

Mit Rückenschmerzen sind oft im engeren Sinne Kreuzschmerzen gemeint. Kreuzschmerzen sind per definitionem Schmerzen im Bereich unterhalb des Rippenbogens bis oberhalb der Gesäßfalten. Bei nicht-spezifischen Kreuzschmerzen lassen sich keine eindeutigen Hinweise auf eine spezifisch zu behandelnde Ursache erkennen, weshalb Schmerzmittel in diesem Falle eine rein symptomatische Therapie darstellen. Neben nicht-medikamentösen Behandlungsmöglichkeiten wie einer Bewegungstherapie und körperlicher Aktivität kann unterstützend eine medikamentöse Schmerztherapie in Erwägung gezogen werden.

In der niedrigsten effektiven Dosis über den kurz möglichsten Zeitraum können die NSAR Ibuprofen, Diclofenac und Naproxen eingesetzt werden. Sollten gegen diese Kontraindikationen bestehen, stehen COX-2-Hemmer und Metamizol (Novaminsulfon) als Alternativen zur Verfügung. Paracetamol sollte zur Behandlung nicht-spezifischer Kreuzschmerzen nicht angewendet werden.